滴眼液的pH 对主药的药效、稳定性及眼黏膜的刺激性均有很大影响。正常泪液的pH为7.2～7.4，接近人血浆pH，正常人眼能耐受的pH为5～9，滴眼液较适宜的pH为6～8，泪液有一定的缓冲作用，滴眼液滴入眼结膜囊内被泪液中和。但滴眼液pH 过低（偏酸性）时，可凝固眼黏膜，导致黏膜损害；pH 过高（偏碱性）时，可使眼黏膜上皮细胞硬化或膨胀。因此，滴眼液在不影响主药稳定性的情况下，应用缓冲溶液调整至适宜的pH，增加药效，减少刺激性。许多药物在适宜的pH范围内，有利于离子型盐的水解并形成游离的盐基，如生物碱的盐。滴眼液在pH为7 或7 以上易形成游离的盐基，具有脂溶性，易于透过角膜的上皮及内皮层。常用的pH 调节剂有磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液。